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卡博替尼
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  • 建议零销价:面议元/千克
  • 发布日期: 2018-04-24
  • 更新日期: 2018-09-28
产品详细说明
产品英文名称: Cabozantinib CAS编号: 849217-68-1
别名: 分子式: C28H24FN3O5
EINECS编号: 含量: 99 %
用途: 医药中间体 规格:
型号: 外观性状:
重金属: ppm
CBNumber:CB72525898
英文名称:Cabozantinib
中文名称:卡博替尼(CABOZANTINIB)
MF:C28H24FN3O5
MW:502
CAS:849217-68-1
MOL:Mol file
  Purity: 99%min

卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012 年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。
此外索拉非尼、凡德尼布、乐伐替尼也被美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准用于治疗晚期甲状腺癌。

体外生化和(或)细胞学分析显示,卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor,MET ) 、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor,KIT) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase,TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3,FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2,TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。